【执业药师考试】执业药师药学专业知识一（药物递送系统与临床应用）-试卷3 19页

执业药师药学专业知识一【药物递送系统与临床应 用】-试卷 3 (总分：52 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：12，score:24 分) 1.下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是 ( )。 【score:2 分】 【A】CMC—Na 【B】HPMC 【C】EC 【D】PLA 【此项为本题正确答案】 【E】CAP 本题思路：此题考查的是常见辅料的英文缩写和生物 可降解材料。CMC—Na 是羧甲基纤维素钠，HPMC 是羟 丙甲纤维素，EC 是乙基纤维素，PLA 是聚乳酸，CAP 是醋酸纤维素钛酸酯。因此选择 D 项。 2.下列关于固体分散体的概念和特点叙述错误的是 ( )。 【score:2 分】 【A】固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均 匀分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物 质中所形成的固体分散体系 【B】固体分散体可采用肠溶性载体，增加难溶性 药物的溶解度和溶出速率 【C】利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和 氧化 【D】能使液态药物微粉化 【此项为本题正确答 案】 【E】掩盖药物的不良臭味和刺激性 本题思路：此题考查的是固体分散体的概念和特点。 固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于 另一种水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物质中所形 成的固体分散体系。固体分散体的特点：①利用载体 的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的 不良气味和刺激性，也可使液态药物固体化；②当采 用水溶性载体制成固体分散体时，难溶性药物以分子 状态分散在水溶性载体中，可以大大加快药物的溶 出，提高药物的生物利用度；③当采用难溶性载体制 备固体分散体时，可以达到缓释作用改善药物的生物 利用度；④当采用肠溶性载体制备固体分散体时可以 控制药物仅在肠中释放；⑤固体分散体存在的主要问 题是不够稳定，久贮会发生老化现象。 3.下列关于 β—环糊精(β—CYD)包合物优点的不正 确表述是( )。 【score:2 分】 【A】增大药物的溶解度 【B】提高药物的稳定性 【C】使液态药物粉末化 【D】使药物具靶向性 【此项为本题正确答案】 【E】提高药物的生物利用度 本题思路：此题主要考查包合物的优点。包合技术的 优点为：①可增加药物溶解度和生物利用度。如难溶 性药物前列腺素 E2 经包合后溶解度大大提高，可以 用来制成注射剂。②掩盖药物的不良气味，降低药物 的刺激性。③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体 药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性和不 良臭味减小，药物也由液态变为白色粉末。④对易受 热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。 没有选项中的 D 项。 4.关于固体分散体的说法，错误的是( )。 【score:2 分】 【A】固体分散体中药物通常是分子、胶态、微晶 和无定型状态分散 【B】固体分散体作为制剂中间体可以制成颗粒 剂、片剂和胶囊剂 【C】固体分散体不易发生老化现象 【此项为本 题正确答案】 【D】固体分散体可提高药物的溶出度 【E】固体分散体利用载体的包蔽作用，可延缓药 物的水解和氧化 本题思路： 5.关于缓释、控释制剂的特点叙述错误的是( )。 【score:2 分】 【A】减少用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗效 果 【B】缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、 阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及 皮下植入 【C】以恒速或接近恒速在体内释放药物 【此项 为本题正确答案】 【D】减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给 药次数 【E】血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低 药物的毒副作用，减少耐药性的发生 本题思路：此题考查的是缓释、控释制剂的特点。缓 释制剂以缓慢而非恒速的速度释放。控释制剂以缓慢 而恒速的速度释放。缓释、控释制剂的特点：①减少 半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数，大大 提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的 慢性病患者；②血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利 于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生；③减少 用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗效果；④缓释、 控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口 腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药 物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”；⑤ 在临床应用中对剂量调节的灵活性降低；⑥价格昂 贵；⑦易产生体内药物的蓄积，对于首过效应大的药 物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可 能比普通制剂低。故 C 项描述不全面。 6.有关经皮给药制剂的表述，不正确的是( )。 【score:2 分】 【A】可避免肝脏的首过效应 【B】可以减少给药次数 【C】可以维持恒定的血药浓度 【D】不存在皮肤的代谢与储库作用 【此项为本 题正确答案】 【E】使用方便，可随时中断给药 本题思路：此题考查的是经皮给药制剂的特点。经皮 给药制剂的特点包括缺点和优点。经皮给药制剂的优 点：①避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠 灭活效应，提高了治疗效果，药物可长时间持续扩散 进入血液循环；②维持恒定的血药浓度，增强了治疗 效果，减少了胃肠给药的副作用；③延长作用时间， 减少用药次数，改善患者用药顺应性；④患者可以自 主用药，减少个体间差异和个体内差异，适用于婴 儿、老人和不宜口服给药的患者。经皮给药制剂的局 限性：①由于起效慢、不适合要求起效快的药物；② 大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性；③ 存在皮肤的代谢与储库作用。因此 D 项不正确。 7.关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的是 ( )。 【score:2 分】 【A】药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治 疗 【B】汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性 【C】皮肤给药只能发挥局部治疗作用 【此项为 本题正确答案】 【D】真皮上部存在毛细血管系统，药物到达真皮 即可很快地被吸收 【E】药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主 要途径 本题思路：大部分药物经皮渗透速度很小，只能起到 皮肤局部的治疗作用。当药物治疗剂量小，经皮渗透 速度大时，有可能产生全身治疗作用或副作用。药物 渗透通过皮肤进入血液循环的主要途径是即表皮途 径，皮肤的附属器是药物通过皮肤的另一条途径。汗 在皮肤内积蓄，使角质层水化。水化的角质层密度降 低，渗透性变大。 8.不具有靶向性的制剂是( )。 【score:2 分】 【A】静脉乳剂 【B】毫微粒注射液 【C】混悬型注射液 【此项为本题正确答案】 【D】脂质体注射液 【E】口服乳剂 本题思路： 9.关于微囊技术的说法错误的是( )。 【score:2 分】 【A】将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊， 可防止药物降解 【B】利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物 释放 【C】油类药物或挥发性药物不宜制成微囊 【此 项为本题正确答案】 【D】PLA 是可生物降解的高分子囊材 【E】将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的 配伍变化 本题思路：油类药物或挥发性药物制成微囊可以提高 药物的稳定性。 10.药物微囊化的特点不包括( )。 【score:2 分】 【A】可改善制剂外观 【此项为本题正确答案】 【B】可提高药物稳定性 【C】可掩盖药物不良臭味 【D】可达到控制药物释放的目的 【E】可减少药物的配伍变化 本题思路： 11.关于微囊技术的叙述，错误的是( )。 【score:2 分】 【A】利用缓释、控释材料将药物微囊化后，可延 缓药物释放 【B】对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可 防止药物的降解 【C】油类药物或挥发性药物不适宜制成微 囊 【此项为本题正确答案】 【D】PLA 是生物可降解的高分子囊材 【E】将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的 配伍 本题思路： 12.下面关于脂质体的叙述不正确的是( )。 【score:2 分】 【A】脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而 形成的超微型球体 【B】脂质体由磷脂和胆固醇组成 【C】脂质体结构与表面活性剂的胶束相似 【此 项为本题正确答案】 【D】脂质体因结构不同可分为单室脂质体和多室 脂质体 【E】脂质体相变温度的高低取决于磷脂的种类 本题思路： 二、 B1 型题(总题数：3，score:16 分) A．溶出原理 B．扩散原理 C．渗透压原理 D．离子 交换作用 E．溶蚀与扩散相结合原理【score:6 分】 (1).用包衣技术制成缓释、控释制剂，是利用( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).过与高分子化合物成盐制成缓释、控释制剂，是 利用( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).将片芯用不溶性聚合物包衣，用激光在包衣膜上 开一个细孔来制成缓释、控释制剂，是利用了( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：此题考查的是缓释、控释制剂的释药原 理。缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、 扩散、溶蚀、渗透压或离子交换等。(1)溶出原理是 由于药物的释放受溶出速度的限制，溶出速度慢的药 物显示出缓释的性质。可采用制成溶解度小的盐或 酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等 方法和技术。(2)利用扩散原理达到缓释、控释作用 的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微 囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。(3)溶蚀与溶 出、扩散结合原理如生物溶蚀型骨架系统，不仅药物 可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也存在溶蚀的过 程。当聚合物溶解时，药物扩散的路径长度改变，形 成移动界面扩散系统。(4)渗透压驱动原理以渗透压 为动力，以零级释放为主要特征，释药不受释药环境 pH 的影响，极大地提高药物的安全性和有效性。渗 透压系统中，片芯由水溶性药物和聚合物或其他辅料 制成，外面用水不溶性的聚合物包衣，包衣壳顶部用 激光打一细孔，形成渗透泵片。(5)离子交换作用由 水不溶性交联聚合物组成的树脂，其聚合物链的重复 单元上含有成盐基团，药物可结合于树脂上。根据题 意，分别选择 BAC。 A．溶蚀性骨架材料 B．常用的植入剂材料 C．不溶 性骨架材料 D．渗透泵型控释片的半透膜材料 E．亲 水凝胶型骨架材料【score:6 分】 (1).羟丙甲纤维素属于( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).硬脂酸属于( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).聚乙烯属于( )。【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： A．明胶 B．乙基纤维素 C．磷脂 D．聚乙二醇 E．β—环糊精【score:4 分】 (1).制备微囊常用的成囊材料是( )。【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).制备缓释固体分散体常用的载体材料是( )。 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 三、 X 型题(总题数：6，score:12 分) 13.分散片的质量检查和普通片剂比较增加了( )。 【score:2 分】 【A】硬度 【B】脆碎度 【C】分散均匀性 【此项为本题正确答案】 【D】溶出度 【此项为本题正确答案】 【E】融变时限 本题思路：此题考查的是分散片和普通片的质量要 求。普通片剂的质量要求包括：①硬度适中，一般认 为普通片剂的硬度在 50N 以上为宜。②脆碎度反映片 剂的抗磨损和抗振动能力，小于 1％为合格片剂。③ 符合片重差异的要求，含量准确。④色泽均匀，外观 光洁。⑤符合崩解度或溶出度的要求，普通片剂的崩 解时限是 15 分钟；分散片、可溶片为 3 分钟；舌下 片、泡腾片为 5 分钟；薄膜衣片为 30 分钟；肠溶衣 片要求在盐酸溶液中 2 小时内不得有裂缝、崩解或软 化现象，在 pH 6．8 磷酸盐缓冲液中 1 小时内全部溶 解并通过筛网等。⑥小剂量的药物或作用比较剧烈的 药物，应符合含量均匀度的要求。⑦符合有关卫生学 的要求。分散片应达到一般片剂规定的要求，如含量 测定、有关物质测定、重量差异等符合规定，与普通 片剂的要求相比，增加了分散均匀性等试验。故答案 选择 CD。 14.滴丸剂常用的脂溶性基质是( )。 【score:2 分】 【A】硬脂酸钠 【B】硬脂酸 【此项为本题正确答案】 【C】单硬脂酸甘油酯 【此项为本题正确答案】 【D】氢化植物油 【此项为本题正确答案】 【E】蜂蜡 本题思路： 15.与普通口服制剂相比，口服缓释、控释制剂的优 点有( )。 【score:2 分】 【A】可以减少给药次数 【此项为本题正确答 案】 【B】提高患者的顺应性 【此项为本题正确答 案】 【C】避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不 良反应 【此项为本题正确答案】 【D】根据临床需要，可灵活调整给药方案 【E】制备工艺成熟，产业化成本较低 本题思路：此题考查的是缓释、控释制剂的特点。缓 释、控释制剂的优点有：①减少半衰期短的或需要频 繁使用的药物的给药次数，大大提高患者的用药顺应 性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者；②血药 浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作 用，减少耐药性的发生；③减少用药的总剂量，发挥 药物的最佳治疗效果；④缓释、控释制剂也包括眼 用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或 皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收， 避免肝门系统的首过效应。缺点是：①在临床应用中 对剂量调节的灵活性降低；②价格昂贵；③易产生体 内药物的蓄积，对于首过效应大的药物如普萘洛尔等 制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂 低。因此答案选择 ABC 项。 16.可用于不溶性骨架片的材料为( )。 【score:2 分】 【A】单棕榈酸甘油酯 【B】无毒聚氯乙烯 【此项为本题正确答案】 【C】聚甲基丙烯酸酯 【此项为本题正确答案】 【D】甲基纤维素 【E】乙基纤维素 【此项为本题正确答案】 本题思路： 17.脂质体的特点为( )。 【score:2 分】 【A】具有靶向性 【此项为本题正确答案】 【B】具有缓释性 【此项为本题正确答案】 【C】可增加药物的毒性 【D】可具有细胞亲和性与组织相容性 【此项为 本题正确答案】 【E】可降低药物稳定性 本题思路：此题考查的是脂质体的特点。脂质体的特 点有靶向性和淋巴定向性、缓释和长效性、细胞亲和 性与组织相容性、降低药物毒性、提高药物稳定性。 因此答案选择 ABD。 18.提高药物稳定性的方法有( )。 【score:2 分】 【A】对水溶液不稳定的药物，制成固体制 剂 【此项为本题正确答案】 【B】为防止药物因受环境中的氧气、光线等影 响，制成微囊或包合物 【此项为本题正确答案】 【C】对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂 【此 项为本题正确答案】 【D】对不稳定的有效成分，制成前体药物 【此 项为本题正确答案】 【E】对生物制品，制成冻干粉针剂 【此项为本 题正确答案】 本题思路：提高药物稳定性的方法有制成固体制剂、 制成微囊或包合物、包衣、制成前药等。